Pyrrolopyridines-quinazolines Inhibiteurs de PKR-Like ER Kinase

Titre: Pyrrolopyridines-quinazolines Inhibiteurs de PKR-Like ER KinasePatent / Numéro de demande de brevet: WO 2014/161808 A1Publication date: 9 octobre 2014Priority Application: EP 2013 – 162362Priority date: 4 avril 2013Inventors: Stansfield, I .; Ligny, Y. A. E .; Amblard, N.C., I .; Versele, M. L. A.Assignee Société: Janssen Pharmaceutica NV, Belgique Zone de maladie: Cancer, diabète et maladies neurodégénératives Cible biologique: kinase kinase de type PKR (PERK) Résumé: La présente demande revendique des analogues de pyrrolopyridines-quinazolines comme inhibiteurs de PERK kinase. Les composés de l’invention sont potentiellement utiles dans le traitement d’un large éventail de troubles tels que le cancer, le diabète, les maladies oculaires, les accidents vasculaires cérébraux, les inflammations, les infections virales et les maladies neurodégénératives.Formations complexes: A = CH ou NKey Structures: Dosage biologique: L’activité enzymatique des composés a été évaluée dans un test kinase PERK en utilisant la technologie LanthaScreen et dans un test cellulaire TR-FRET dans des cellules HEK293. Données pharmacologiques: Synthèse: La synthèse de 153 composés est décrite.Voir dans un Fenêtres séparéesNotesLes auteurs ne déclarent aucun intérêt financier concurrent.